Espirol (Clenbuterol Hydrocloruro) 25mcg/tab 100 pestañas . Medical Pharma C12H18Cl2N2O,HCl = 313.7.

CAS – 37148-27-9 (clenbuterol); 21898-19-1 (clorhidrato de clorhidrato de culo-buterol).

ATC R03AC14; R03CC13.

ATC Vet – QR03AC14; QR03CC13. (clenbuterol)

Pharmacopoeias. En Chin. y Eur. (ver p.vii). – Ph. Eur. 6.2(Clenbuterol Hidrocloruro). Un polvo cristalino blanco o casi blanco. Soluble en agua y en alcohol; ligeramente soluble en acetona. Una solución del 5% en agua tiene un pH de 5,0 a 7,0.

USP 31(Dyfillline). Un sólido blanco, otorururo, amorfo o cristalino. Libremente soluble en agua; escasamente soluble en alcohol y en cloroformo; prácticamente insoluble en éter. Una solución del 1% en agua tiene un pH de 5,0 a 7,5. Conservar en recipientes hermosos.

Categoría de Farmacécologia

Agonista Beta2-Adrenérgico

Gama de dosis

Adultos:

Oral: 25-50 mcg dos veces al día

Inhalación: 25 mcg 3 veces/día

Uso

Bronchodilator en obstrucción reversible de las vías respiratorias debido al asma o EPOC

Formas de dosificación

Tablet, como hidrocloruro: 25 mcg, 50 mcg

Almacenamiento/Estabilidad

Conservar a temperatura ambiente de 15oC a 30oC (59oF a 86oF). Proteger de la luz, el calor y la humedad excesiva.

Mecanismo de acción

El clorhidrato de Clenbuterol es un sinathomimético de acción directa con actividad principalmente beta-adrenérgica y una acción selectiva en beta2receptores (un beta2agonista). Tiene propiedades similares a las de salbutamol. Se utiliza como broncodilatador en el manejo de la obstrucción reversible de las vías respiratorias, como en el asma y en ciertos pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Una dosis oral habitual es de 20 microgramos dos veces al día; ocasionalmente se han administrado dosis de hasta 40 microgramos dos veces al día. El clorhidrato de Clenbuterol también ha sido dado por inhalación. En pacientes con asma, la terapia con agonista beta necesaria es preferible al uso regular. Una mayor necesidad o disminución de la duración del efecto del clenbuterol indica un deterioro del control del asma y la necesidad de revisión del tratamiento.
Abuso. Clenbuterol se ha utilizado ilícitamente en los piensos para animales en un intento de promover el aumento de peso y aumentar la masa muscular a lipídica.

Farmacodinámica/Kinetics

Después de la administración oral, los niveles plasmáticos máximos de clenbuterol ocurren 2 horas después de la administración y la semivida promedio es de aproximadamente 10 horas. La duración del efecto varía de 6 a 8 horas. Después de múltiples dosis orales, el volumen de distribución del fármaco es de aproximadamente 1.6 L/kg y el aclaramiento fue de 94 ml/kg/hora. Las concentraciones urinarias de clenbuterol son aproximadamente 100 veces las que se encuentran en plasma y pueden persistir a niveles cuantificables durante 288 horas (12 días) en la orina después de la última oral.

Clasificación de Quátera Terapéutica Anatomic (ATC)

R03AC14

R03CC13

Contraindicaciones/Precauciones/Advertencias

La droga está contraindicada en animales productores de alimentos (ramificaciones legales). La etiqueta establece que el fármaco no debe usarse en caballos sospechosos de tener alteración cardiovascular ya que puede ocurrir taquicardia.

Efectos adversos

Se pueden notar temblores musculares, sudoración, inquietud, urticaria y taquicardia, particularmente al principio de la terapia. Se han notado elevaciones de la cinasa de creatina en algunos y, rara vez, puede ocurrir ataxia. Se informa que Clenbuterol induce el aborto.
Clenbuterol ha sido promocionado en algunos círculos de culturismo como una alternativa a los esteroides anabólicos para el desarrollo muscular y la reducción de grasa corporal.

Factor de riesgo de embarazo

X

Categoría X: Los estudios en animales o seres humanos han demostrado anomalías fetales, o hay evidencia de riesgo fetal basado en la experiencia humana, o ambos, y el riesgo de uso de la droga en mujeres embarazadas claramente supera cualquier posible beneficio. El fármaco está contraindicado en mujeres que están o pueden quedar embarazadas.

Consideraciones del embarazo

Se observaron acontecimientos adversos en estudios de reproducción animal.

Lactación

Excreción en leche materna se desconoce/usa de precaución

Consideraciones de alimentación mamas

No se sabe si Clenbuterol se excreta en la leche materna. Se aplica si se administran a mujeres lactantes.

Sobredosis/toxicidad de la ocupación

Se han notificado algunos informes de casos de sobredosis de clenbuterol en varias especies. En los últimos años, el clenbuterol se ha utilizado como adulterante en heroína ilícita. Dependiendo de la dosis y las especies, el vaciado intestinal puede ser apropiado, de lo contrario se puede considerar la terapia de apoyo y la administración de betabloqueantes parenterales para controlar la frecuencia cardíaca y el ritmo y la presión arterial elevada. Todo esto debería hacerse en un hospital.

Interacciones con drogas

Se han notificado las siguientes interacciones medicamentosas o son teóricas en humanos o animales que reciben clenbuterol y pueden ser de importancia en pacientes:

Inhalación Anestésicos: Usar con anestésicos de inhalación (por ejemplo, halotano, isoflurano, metoxifluoraneo), puede predisponer al paciente a arritmias ventriculares, particularmente en pacientes con enfermedad cardíaca preexistente.

Beta-blockers (por ejemplo, propranolol): Puede antagonizar los efectos de clenbuterol.

Digoxina: El uso con glucósidos digitalesíes puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.

Dinoprost: Clenbuterol puede antagonizar los efectos de la dinoprost (prostaglandina F2alpha).

Oxitocina:Clenbuterol puede antagonizar los efectos de la oxitocina..

Sympathomimetics (por ejemplo, terbutalina, albuterol): La administración concomitante con otras aminas sinatomitas) puede aumentar los efectos adversos del clenbuterol.

Antidepresivos: Puede potenciar los efectos vasculares del clenbuterol.

Supervisión de pacientes y pruebas de laboratorio

Monitoree la frecuencia cardíaca durante el tratamiento. El clenbuterol se puede detectar en la orina durante 12 días.

Precauciones anestésicas locales/Vasoconstrictor

No hay información disponible para necesitar precauciones especiales.

Efectos en el tratamiento dental

No se han notificado efectos o complicaciones significativas.

Efectos en la hemorragia

No hay información disponible para necesitar precauciones especiales.